Анальгезивные препараты

АНАЛЬГЕЗИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (греч. an — без, отрицание + algos — боль) — ЛП, имеющих специфическую способность уменьшать выраженность или устранять боль, есть препараты, доминирующим эффектом которых является анальгезия, следующего в результате резорбтивного действия и в терапевтических дозах не сопровождается потерей сознания и выраженными нарушениями двигательных функций.

Классификация. По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности современные анальгезивные препараты разделяют на две основные группы: наркотические и ненаркотические. К ненаркотических А.п. (НПВП) относятся метамизол натрий, производные фенилпропионовои и фенилуксусной кислот (ибупрофен, диклофенак натрия и др.)., Индола (индометацин и др.)., Пиразолона (бутадион) и др.. Ненаркотические А.п. действуют слабее, чем наркотические, но не вызывают лекарственной зависимости. Для наркотических характерна сильная анальгезивна активность, что обеспечивает возможность их применения как высокоэффективных болеутоляющих ЛП в различных сферах медицины. К этой группе А.п. относятся природные алкалоиды (морфин, кодеин) и синтетические соединения (тримеперидин, фентанил, трамадол, пентазоцин, налбуфин и др.)..

Механизм действия. В механизме действия ненаркотических А.п. важную роль играет ингибирование биосинтеза простагландинов, связанное с угнетением активности ЦОГ. Существенное значение имеет также влияние на кининовую систему и способность подавлять перекисное окисление липидов.

В понимании нейрохимических механизмов действия наркотических анальгезивных препаратов большую роль сыграло открытие в 1970-х годах специфических опиатных рецепторов и их эндогенных пептидных лигандов — энкефалинов и эндорфинов. Опиатные рецепторы сконцентрированы в основном в ЦНС, но содержатся также в периферических органах и тканях. В мозге опиатные рецепторы расположены в основном в структурах, имеющих непосредственное отношение к передаче и кодирования болевых сигналов. В зависимости от чувствительности к различным лигандов среди опиатных рецепторов выделяют субпопуляции: 1 — (мю), 2 — (каппа), 3 — (дельта), 4 — (сигма), 5 — (эпсилон), имеющих различную функциональную значимость.

По характеру взаимодействия с опиатными рецепторами все опиоидергични препараты подразделяются на:

1) агонисты (активируют все типы рецепторов) — морфин, тримеперидин, трамадол, фентанил и др..,

2) частичные агонисты (активируют преимущественно мю-рецепторы) — бупренорфин,

3) агонисты -антагонисты (активируют каппа-и сигма-и блокируют мю-и дельта-опиатные рецепторы) — пентазоцин, налорфин (блокирует преимущественно мю-опиатные рецепторы, но как А.п. не применяется);

4) антагонисты (блокируют все типы опиатных рецепторов ) — налоксон, налтрексон.

В механизме действия опиоидов важное значение имеет угнетающее влияние на таламических центров болевой чувствительности, проводящие болевые импульсы к коре головного мозга.

Метки текущей записи:

 
Статья прочитана 358 раз(a).
 

Еще из этой рубрики:

Здесь вы можете написать комментарий к записи "Анальгезивные препараты"

* Текст комментария
* Обязательные для заполнения поля