АНТАГОНИСТЫ (греч. antagonistes — противник) — лиганды, которые препятствуют связыванию агонистов с рецепторами и таким образом блокируют их действие. А. не оказывают фармакологического действия, связанного с рецепторами. Напр. пропранолол есть а. β-адренорецепторов. Связываясь с ними в сердце, он предотвращает вызванной катехоламинами тахикардии в ответ на физическую нагрузку.
В некоторых случаях рецептор имеет подтипы, для которых определенные лиганды могут проявлять определенную степень избирательности. Напр. существует два вида блокаторов β-адренорецепторов — β1 и β2, каждый из которых реагирует на адреналин. А. β-адренорецепторов могут действовать на оба подтипа или проявлять некоторую избирательность к одному или второго типа. Напр. пропранолол является А. как β1-, так и β2-адренорецепторов, в то время как атенолол отношении выборочный для β1-адренорецепторов и лишь при высоких концентрациях оказывает влияние на β2-адренорецепторы.
Если лекарства-антагонисты связываются с теми же рецепторами, что и эндогенные лиганды, они называются конкурентными А., если с другими участками макромолекулы, связанными с рецептором функционально, — неконкурентными А. Этот механизм действия лекарств часто используется при лечении отравлений. Напр. налоксон применяют при острой интоксикации морфином.
